Тирзепатид (номер CAS: 2023788-19-2) — двойной агонист рецепторов GIP/GLP-1 при диабете 2 типа и ожирении.

Являясь профессиональным поставщиком пептидных активных фармацевтических ингредиентов (API) фармацевтического-класса, мы поставляем тирзепатид высокой-чистоты, который строго соответствует мировым стандартам фармакопеи (USP, EP, BP). Первый-в-классе двойной глюкозо-зависимый инсулинотропный полипептид (GIP) и глюкагон{6}}подобный пептид-1 (GLP-1) агонист рецептора. Он обеспечивает превосходный гликемический контроль и снижение веса за счет воздействия на два ключевых инкретиновых пути, что делает его прорывным терапевтическим средством для лечения сахарного диабета 2 типа (СД2) и хронического ожирения.

Основная информация о продукте

Основные функции и приложения продукта

Тирзепатид CAS № 2023788-19-2 оказывает свое фармакологическое действие путемодновременно активируя рецепторы GIP и GLP-1-уникальный механизм, который синергически регулирует метаболизм глюкозы и массу тела. ГИП усиливает секрецию инсулина и снижает потребление пищи, а ГПП-1 подавляет глюкагон, замедляет опорожнение желудка и еще больше снижает аппетит. Его ключевым преимуществом являетсядлительный период полураспада-(~5 дней), что позволяет применять его один-еженедельно с устойчивой эффективностью. Он используется исключительно в фармацевтических препаратах для человека:

1. Лечение сахарного диабета 2 типа (СД2).

Монотерапия: у пациентов с СД2, неадекватно контролируемым изменением образа жизни, он снижает гликированный гемоглобин (HbA1c) на 1,5-2,0% и уровень глюкозы в крови натощак на 30-50 мг/дл.

Комбинированная терапия: используется с метформином, ингибиторами SGLT2 или инсулином для достижения лучшего контроля гликемии по сравнению с одиночными агонистами инкретина- со снижением HbA1c до 2,5% при тройной терапии.

Кардиометаболические преимущества: Улучшает множественные факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний, включая артериальное давление, уровень триглицеридов и окружность талии, в дополнение к гликемическому контролю.

2. Управление хроническим ожирением

Показан взрослым с индексом массы тела (ИМТ) более или равным 30 кг/м² (ожирение) или ИМТ более или равным 27 кг/м² (избыточный вес) и имеющим хотя бы одно сопутствующее заболевание, связанное с весом- (например, гипертония, дислипидемия, СД2).

Обеспечивает значительную потерю веса (в среднем на 15-20 % от исходного веса за 72 недели),-превосходящую эффективность отдельных агонистов GLP-1 — за счет сочетания увеличения расхода энергии, опосредованного GIP, с подавлением аппетита, вызванным GLP-1.

Лекарственные формы

Инъекционные препараты: предварительно-наполненные ручки (2,5 мг/0,5 мл, 5 мг/0,5 мл, 7,5 мг/0,5 мл, 10 мг/0,5 мл) для подкожной инъекции (живот, бедро, плечо), вводятся один раз в неделю. Повышение дозы (начиная с 2,5 мг) сводит к минимуму побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Гарантия качества и безопасности

как новый API пептидов двойного-действия, требует строгого контроля качества для обеспечения эффективности, стабильности и безопасности:

Поиск сырья и производство

Выбор предшественника: Используются высокочистые рекомбинантные гибридные пептиды GIP/GLP-1-предшественники и синтетические модификации (например, липидирование для увеличения периода полувыведения) для оптимизации сродства связывания с рецептором и минимизации иммуногенности.

Производственный процесс: Производится в чистых помещениях, -сертифицированных GMP, посредством усовершенствованного твердофазного пептидного синтеза (SPPS) и пост-трансляционной липидной конъюгации. Строгий контроль над эффективностью связывания, очисткой (много-этапной ВЭЖХ) и лиофилизацией обеспечивает согласованность между-партиями-и долгосрочную-стабильность.

Комплексные протоколы тестирования

Каждая партия проходит тщательное тестирование на соответствие мировым стандартам фармакопеи:

Чистота и родственные вещества: Анализ ВЭЖХ (чистота более или равна 99,0%, единичная примесь менее или равна 0,5%, общее количество примесей менее или равно 1,0%).

Пептидная идентичность: Подтверждено масс-спектрометрией и проверкой аминокислотной последовательности.

Физические и химические испытания: Удельное оптическое вращение (от +55 градусов до +65 градусов в 0,1 М уксусной кислоте), содержание влаги (метод Карла Фишера менее или равно 3,0%) и pH (6,5–7,5 для восстановленного раствора).

Тесты безопасности: Обнаружение тяжелых металлов (ICP-MS), тестирование на лимит микробов (общее количество аэробных микроорганизмов менее или равно 100 КОЕ/г), тестирование на стерильность (для инъекционных API -класса) и тестирование на эндотоксины (меньше или равно 0,25 EU/мг).

Напоминания о безопасности

Общие побочные эффекты: Желудочно-кишечные реакции (тошнота, диарея, рвота, запор)-сходны с агонистами GLP-1, но обычно легкие или умеренные, улучшаются при увеличении дозы.

Серьезные риски:

Панкреатит: Следите за сильной постоянной болью в животе; прекратить, если есть подозрение.

Риск опухоли С-клеток щитовидной железы: Противопоказан пациентам с личным/семейным анамнезом медуллярной карциномы щитовидной железы (МТС) или синдрома множественной эндокринной неоплазии 2 типа (МЭН 2).

Гипогликемия: Риск увеличивается при одновременном применении инсулина или препаратов сульфонилмочевины.-Сначала следует снизить дозы этих препаратов на 20–50 %.

Почечные события: Может вызвать острое повреждение почек у пациентов с обезвоживанием (из-за рвоты/диареи); обеспечить достаточное потребление жидкости.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к Тирзепатиду или каким-либо вспомогательным веществам; История MTC/семейная история; МУЖЧИНЫ 2.

Сотрудничество и контакты

Мы поставляем API фармацевтического-класса Тирзепатида № CAS № 2023788-19-2 для производителей инъекционных составов, вводимых один раз-в неделю, с гибкими производственными мощностями (от образцов для исследований и разработок на уровне граммов до оптовых заказов на килограммы). Если вы являетесь фармацевтическим предприятием, научно-исследовательским учреждением или разработчиком рецептур и нуждаетесь в этом продукте, свяжитесь с нами для:

Подробные документы о соответствии фармакопее (подтверждение монографии USP/EP, сертификат анализа).

Ценовые предложения, скидки при оптовых заказах и бесплатные запросы образцов для исследований и разработок.

Техническая поддержка (например, совместимость рецептур, рекомендации по восстановлению, протоколы стабильности пептидов).

Контактная информация:

Электронная почта: sales@huarongpharma.com

Телефон/WhatsApp: +86 13751168070

Мы придерживаемся принципов «прежде всего качество,-ориентация на соблюдение требований» и надеемся на установление долгосрочных-взаимовыгодных отношений сотрудничества с партнерами по всему миру!

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

1. Каковы распространенные побочные эффекты Тирзепатида?

Наиболее распространенными побочными эффектами являютсяжелудочно-кишечные реакции, включая тошноту (35-50% пациентов), диарею (25–40%), рвоту (15–25%), запор (10–20%) и снижение аппетита (30–45%). Они обычно дозозависимы, возникают в течение первых 4–6 недель и часто улучшаются при продолжении приема или более медленном повышении дозы. Менее распространенные побочные эффекты включают головную боль, усталость и легкие реакции в месте инъекции (покраснение, зуд).

2. Как действует Тирзепатид на организм?

работает черездвойной механизмпутем активации рецепторов GIP и GLP-1:

Активация рецептора GIP: усиливает секрецию инсулина (зависимую от глюкозы-), снижает высвобождение глюкагона и может увеличить расход энергии,-способствуя снижению веса.

Активация рецептора GLP-1: Стимулирует секрецию инсулина, подавляет глюкагон, замедляет опорожнение желудка (уменьшая постпрандиальные всплески глюкозы) и воздействует на мозг, подавляя аппетит.

Синергетический эффект: Сочетание действия GIP и GLP-1 приводит к лучшему гликемическому контролю и большей потере веса по сравнению с одиночными агонистами инкретина.

Долгий период полураспада-: липидная цепь, прикрепленная к пептиду, связывается с альбумином, замедляя клиренс и позволяя вводить его раз-в неделю.

3. Есть ли лекарственное взаимодействие с Тирзепатидом?

Да, способность замедлять опорожнение желудка может влиять на всасывание других пероральных препаратов. Ключевые взаимодействия включают в себя:

Пероральные гипогликемические средства: Совместное применение с инсулином или препаратами сульфонилмочевины увеличивает риск гипогликемии.-Первоначально уменьшите дозы этих препаратов на 20–50 %.

Оральные контрацептивы: Может задержать абсорбцию (пиковая концентрация снижается примерно на 25%); Администрировать по крайней мере за 30 минут до инъекции Тирзепатида.

Антибиотики/Противогрибковые препараты: Препараты, требующие быстрого всасывания (например, амоксициллин), следует принимать за 1 час до или через 2 часа после него.

Бета-блокаторы-: Может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию); внимательно следить за уровнем глюкозы в крови.

Глюкокортикоиды: может снизить эффект-снижения уровня глюкозы; усилить мониторинг и при необходимости скорректировать дозы.

горячая этикетка : тирзепатид cas № 2023788-19-2, Китай тирзепатид cas № 2023788-19-2 производители, поставщики