Амикацина сульфат (номер CAS: 39831-55-5) — аминогликозидный антибактериальный препарат для лечения тяжелых грамотрицательных инфекций.
Являясь профессиональным поставщиком антибактериальных активных ингредиентов фармацевтического-класса, мы поставляем сульфат амикацина высокой-чистоты, который строго соответствует мировым стандартам фармакопеи (USP, EP, BP, CP). Полу-синтетический аминогликозидный антибиотик, полученный из канамицина А, он проявляет сильную бактерицидную активность в отношении множественных-устойчивых к грамотрицательным бактериям-грамотрицательных бактерий-, включая штаммы, устойчивые к другим аминогликозидам (например, гентамицину, тобрамицину). В основном он используется вчеловеческая медицинадля лечения-опасных для жизни инфекций и в некоторых случаяхветеринарная практикадля домашнего скота и домашних животных, выступая в качестве важнейшего средства "последней-линии" против патогенов,-устойчивых к лекарствам.
Основная информация о продукте
| Элемент | Подробности |
|---|---|
| Название продукта | Амикацина сульфат |
| Номер КАС. | 39831-55-5 |
| Синонимы | O-3-Амино-3-дезокси- -D-глюкопиранозил-(1→6)-O-[6-амин о-6-дезокси- -D-глюкопиранозил-(1→4)]-N¹-(4-амино-2-гидроксибутаноил)-2-дезокси-D-стрептамин сульфат; Амикин® (торговая марка препаратов для человека) |
| Молекулярная формула | C₂₂H₄₃N₅O₁₃·nH₂SO₄ (обычно сульфатная соль 2:1, молекулярная масса ~781,7) |
| Молекулярный вес | ~781,7 (для сульфатной соли 2:1) |
| Появление | Кристаллический порошок от белого до почти белого-белого цвета или гигроскопичные гранулы; Без запаха |
| Спецификация | - Фармацевтический класс: Чистота выше или равна 95,0% (ВЭЖХ); Анализ (в пересчете на амикацин) 690–770 мкг/мг (в пересчете на безводную, бессульфатную-) основу; Потери при высыхании Менее или равны 7,0%; Остаток при прокаливании 19,0–23,0 % (содержание сульфатов); Тяжелые металлы (Pb менее или равно 10 ppm, Hg менее или равно 1 ppm, Cd менее или равно 1 ppm); Эндотоксин Менее или равно 0,3 EU/мг (для инъекций) |
| Точка плавления | >250 градусов (с разложением) |
| Растворимость | Свободно растворим в воде (более или равно 500 г/л при 25 градусах); Мало растворим в метаноле; Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, хлороформе. |
| Условия хранения | Хранить в прохладном (15–25 градусов), сухом, легком-защищенном контейнере; Герметизирован для предотвращения поглощения влаги (гигроскопичности) и деградации; Избегайте контакта с сильными кислотами/основаниями; Срок годности: 36 месяцев для фармацевтического класса, 24 месяца для ветеринарного класса. |
Основные функции и механизм действия
CAS № 39831-55-5 оказываетбактерицидный эффектвоздействуя на бактериальную рибосому,-нарушая синтез белка, который необходим для роста и выживания бактерий:
Связывание рибосомы: Амикацин необратимо связывается с субъединицей 30S бактериальной рибосомы, специфически воздействуя на 16S рРНК.
Нарушение синтеза белка: эта привязка блокирует два важных шага:
Инициация синтеза белка (предотвращает образование комплекса рибосома-мРНК-тРНК).
Проверка вновь синтезированных белков (приводит к образованию не-функциональных и токсичных белков).
Бактериальная смерть: Накопление не-функциональных белков и нарушение целостности мембран вызывают лизис бактериальных клеток.
Ключевые преимущества амикацина перед другими аминогликозидами:
Уклонение от сопротивления: Модификации его химической структуры (добавление 4-амино-2-гидроксибутаноильной боковой цепи) делают его устойчивым к большинству ферментов, модифицирующих аминогликозиды (AME), - основного механизма устойчивости к аминогликозидам у грамотрицательных бактерий.
Широкий грамм-отрицательный спектр: Активен противсинегнойная палочка, Ацинетобактер баумании, Клебсиелла пневмония, кишечная палочка, иЭнтеробактервиды.-включая штаммы,-устойчивые к карбапенемам (CRE) и штаммы, продуцирующие -лактамазу расширенного-спектра (ESBL).
Основные приложения
Амикацина сульфат CAS № 39831-55-5 зарезервирован длятяжелые,-опасные для жизни бактериальные инфекции(часто у госпитализированных пациентов), когда другие антибиотики неэффективны или противопоказаны. Его вводят парентерально (в/в или в/м) из-за плохой абсорбции при пероральном приеме.
1. Область человеческой фармацевтики
1.1 Тяжелые грам-отрицательные инфекции
Больничная-приобретенная пневмония (ГАП) и вентиляторная-ассоциированная пневмония (ВАП): лечит инфекции, вызванные множественной-резистентностью.синегнойная палочкаилиАцинетобактер баумании. Внутривенная доза: 15–20 мг/кг/день (однократная суточная доза или разделенная на 2 дозы) в течение 7–14 дней с учетом функции почек.
Септицемия и бактериемия: При инфекциях кровотока, вызванных CRE или ESBL,-продуцирующимиКлебсиелла пневмония / кишечная палочка. Внутривенная доза: 15–20 мг/кг/день в течение 10–14 дней, часто в сочетании с -лактамным антибиотиком (синергический эффект).
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (оИМП): лечит оИМП, устойчивые к другим антибиотикам (например, фторхинолонам). Доза IV/IM: 15 мг/кг/день в течение 7–10 дней.
1.2 Другие инфекции
Инфекции кожи и мягких тканей (ИКМТ): при тяжелых ИППП (например, некротическом фасциите), вызванных грамотрицательными бактериями с множественной лекарственной -резистентностью-. Внутривенная доза: 15–20 мг/кг/день в течение 10–14 дней в сочетании с хирургической обработкой.
Инфекции костей и суставов: Лечит остеомиелит или септический артрит, вызванныйсинегнойная палочка. IV доза: 15–20 мг/кг/день в течение 4–6 недель.
2. Ветеринария (домашний скот и домашние животные)
Амикацина сульфат CAS № 39831-55-5 используется вкрупный рогатый скот, свиньи, собаки и кошкидля лечения тяжелых грамотрицательных инфекций, часто при неэффективности других антибиотиков:
Респираторное заболевание крупного рогатого скота (BRD): вызвано множественной-резистентностью к лекарствам.Мангеймия гемолитическаяилиПастерелла мультоцида. В/м доза: 7,5–10 мг/кг массы тела один раз в день в течение 3–5 дней.
Сепсис свиней: Длякишечная палочкаилиСальмонелла-индуцировал сепсис у поросят. В/м доза: 10–15 мг/кг один раз в день в течение 3–5 дней.
Инфекции мочевыводящих путей и кожи собак/кошек: Для устойчивыхкишечная палочка(ИМП) илисинегнойная палочка(кожные инфекции). В/м доза: 5–10 мг/кг два раза в день в течение 7–14 дней.
Противопоказания: Избегайте применения у новорожденных (риск нефротоксичности) или животных с-существующей почечной недостаточностью; не одобрен для домашней птицы и молочного скота (риск остатков и токсичности).
Гарантия качества и безопасности
Будучи важнейшим антибиотиком «последней линии», CAS № 39831-55-5 требует строгого контроля качества для обеспечения эффективности, чистоты и безопасности, особенно с учетом его узкого терапевтического индекса (риск нефротоксичности и ототоксичности):
1. Производство и контроль чистоты
Синтез: Получается полу-синтетической модификацией канамицина А (ацилирование 4-амино-2-гидроксимасляной кислотой) с последующим сульфатированием и очисткой ионообменной хроматографией. Процесс обеспечивает:
Минимальные примеси (например, канамицин А, продукты разложения) Менее или равно 2,0%;
Постоянное содержание сульфатов (19,0–23,0%), необходимое для равномерной эффективности.
Соответствие GMP: Изготовлено в чистых помещениях класса C/D (согласно рекомендациям ICH Q7) для инъекционных препаратов-класса со строгим контролем уровня эндотоксинов (менее или равно 0,3 ЕС/мг) во избежание сепсиса.
2. Комплексный протокол тестирования
| Тестовый предмет | Метод | Критерий приемки |
|---|---|---|
| Чистота и анализ | ВЭЖХ (колонка C18, детекция 205 нм) | Чистота выше или равна 95,0%; Анализ 690–770 мкг/мг (безводный, без сульфатов-) |
| Родственные вещества | ВЭЖХ (градиентное элюирование) | Канамицин А Менее или равно 1,0%; Общее количество примесей Менее или равно 2,0 % |
| Эндотоксин (инъекционный класс) | LAL (лизат амебоцитов лимулюса) тест | Меньше или равно 0,3 EU/мг |
| Тяжелые металлы | ИСП-МС (масс-спектрометрия с индуктивно связанной плазмой-) | Pb Менее или равно 10 ppm, Hg Менее или равно 1 ppm, Cd Менее или равно 1 ppm |
| Растворимость и прозрачность | Гравиметрический метод (вода, 25 градусов) | Растворимость выше или равна 500 г/л; Прозрачный раствор (без мутности) |
| Потери при сушке | Гравиметрический метод (105 градусов в течение 3 часов) | Меньше или равно 7,0% |
3. Напоминания о безопасности
Человеческое использование:
Противопоказания: Повышенная чувствительность к аминогликозидам; тяжелая почечная недостаточность (CrCl<30 mL/min); pre-existing hearing loss or tinnitus (ototoxicity risk).
Побочные эффекты: Дозозависимая-нефротоксичность (мониторинг сывороточного креатинина, АМК) и ототоксичность (мониторинг слуховой/вестибулярной функции); редко, но серьезно: нервно-мышечная блокада (риск угнетения дыхания у пациентов с миастенией).
Терапевтический лекарственный мониторинг (ТЛМ): Required for patients with renal impairment, prolonged therapy (>7 дней) или высокие дозы-целевая максимальная концентрация 20–30 мкг/мл, минимальная концентрация<10 μg/mL.
Ветеринарное использование:
Периоды вывода средств: Крупный рогатый скот: 28 дней (мясо); Свиньи: 21 день (мясо); Собаки/Кошки: без периода отмены (животные, не употребляемые в пищу).
Предупреждение об остатках: Запрещено для молочного скота и кур-несушек.-Остатки в молоке/яйцах представляют опасность для здоровья человека.
Сотрудничество и контакты
Мы поставляем амикацина сульфат в различных вариантах, специально предназначенных для инъекций людям и животным:
Фармацевтический класс: Мелкодисперсный порошок для внутривенного/внутримышечного введения (1–100 кг на заказ, запечатанные пакеты из алюминиевой фольги с влагопоглотителями).
Ветеринарный класс: Порошок для инъекций скоту/животным-компаньонам (10–500 кг на заказ; ежемесячная производственная мощность 1500 кг).
Дополнительные услуги- включают в себя:
Предоставление DMF (основного файла лекарственного средства) и CEP (сертификата соответствия) для продуктов фармацевтического-класса для поддержки регистрации в ЕС/США/Азии.
Техническая поддержка протоколов TDM (применение на людях) и тестирование стабильности ветеринарных препаратов.
Отправьте-сертификат подлинности конкретной партии с указанием содержания эндотоксина, чистоты и результатов анализов, чтобы обеспечить соответствие требованиям.
Если вы производитель фармацевтической продукции, поставщик больниц или предприятие по производству ветеринарных препаратов, пожалуйста, свяжитесь с нами для подробного сотрудничества:
Контактная информация:
Электронная почта: sales@huarongpharma.com
Телефон/Вацап: +86 13751168070
Мы придерживаемся принципов «последнего-качества, управления резистентностью и безопасности пациентов и животных» и надеемся на сотрудничество с мировыми предприятиями здравоохранения и ветеринарии!
горячая этикетка : амикацина сульфат cas # 39831-55-5, Китай амикацина сульфат cas # 39831-55-5 производители, поставщики, API для миграции данных, API для управления цифровыми активами, API для управления документами, API для социального слушания, API для маркетинга в социальных сетях, масштабируемость API
