Тадалафил (номер CAS: 171596-29-5) — ингибитор ФДЭ5 длительного действия при эректильной дисфункции и легочной артериальной гипертензии.
Являясь профессиональным поставщиком активных фармацевтических ингредиентов (АФИ) фармацевтического-класса, мы поставляем тадалафил высокой-чистоты, который строго соответствует мировым стандартам фармакопеи (USP, EP, BP, CP). Селективный и-ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) длительного действия, клинически одобрен для леченияэректильная дисфункция (ЭД), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), илегочная артериальная гипертензия (ЛАГ). Его уникальный фармакокинетический профиль-с периодом полужизни-~17,5 часов-обеспечивает гибкое дозирование (по-требованию или ежедневную низкую- дозу) и пролонгированный терапевтический эффект, что делает его предпочтительным выбором для лечения мужчин и сердечно-сосудистых заболеваний.
Основная информация о продукте
| Элемент | Подробности |
|---|---|
| Название продукта | Тадалафил |
| Номер КАС. | 171596-29-5 |
| Синонимы | (6R,12aR)-6-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2,3,6,7,12,12а-гексагидро-2-метилпиразино[1',2':1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион; Сиалис® (торговая марка для препаратов ЭД/ДГПЖ); Adcirca® (торговая марка препаратов ПАУ) |
| Молекулярная формула | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Молекулярный вес | 389.40 |
| Появление | Кристаллический порошок от белого до почти-белого цвета; Без запаха |
| Спецификация | - Фармацевтический класс: Чистота выше или равна 99,0% (ВЭЖХ); Анализ 98,0–102,0 % (в безводном пересчете); Потери при высыхании Менее или равны 0,5%; Остаток при прокаливании Меньше или равно 0,1%; Тяжелые металлы (Pb менее или равно 1 ppm, Hg менее или равно 0,1 ppm, Cd менее или равно 0,1 ppm); Остаточные растворители (метанол менее или равно 300 частей на миллион, ацетонитрил менее или равно 410 частей на миллион, этилацетат менее или равно 500 частей на миллион); Оптическая чистота (ee) Больше или равна 99,5%. |
| Точка плавления | 302–305 градусов (с разложением) |
| Растворимость | Практически нерастворим в воде (≈0,02 мг/мл при 25 градусах); Мало растворим в этаноле (≈0,8 мг/мл) и метаноле; Растворим в диметилсульфоксиде (ДМСО) и разбавленных кислотах (например, 0,1 М HCl). |
| Условия хранения | Хранить в прохладном (2–8 градусов), сухом, легком-защищенном контейнере; Герметизирован под азотом для предотвращения окисления и поглощения влаги; Избегайте контакта с сильными кислотами/основаниями и окислителями; Срок годности: 36 месяцев для фармацевтического класса. |
Основные функции и механизм действия
Тадалафил оказывает свое терапевтическое действие за счетизбирательное ингибирование ФДЭ5-фермент, расщепляющий циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ), ключевую сигнальную молекулу в расслаблении гладких мышц:
1. При эректильной дисфункции (ЭД)
Физиологический триггер: Сексуальная стимуляция вызывает выброс оксида азота (NO) в кавернозных телах полового члена.
Накопление цГМФ: NO активирует гуанилатциклазу, которая увеличивает выработку цГМФ. Тадалафил ингибирует ФДЭ5, предотвращая деградацию цГМФ и позволяя повышать его уровень.
Гладкая мышечная релаксация: повышенный уровень цГМФ расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов полового члена, увеличивая приток крови к пещеристым телам-, что приводит к эрекции.
Ключевое преимущество: В отличие от ингибиторов ФДЭ5 более короткого-действия (например, силденафила), длительный период полувыведения CAS#171596-29-5 способствует возникновению эрекции.спонтаннов течение 24–36 часов после приема (нет необходимости указывать точное время в зависимости от сексуальной активности).
2. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)
Ссылка на патологию: ДГПЖ включает увеличенную ткань простаты, сдавливающую уретру, вызывающую симптомы мочеиспускания (например, частое мочеиспускание, слабую струю). ФДЭ5 также экспрессируется в гладких мышцах предстательной железы и шейки мочевого пузыря.
Эффект релаксации: ингибирует ФДЭ5 в простате и мочевом пузыре, расслабляя гладкие мышцы, уменьшая обструкцию уретры и улучшая поток мочи. Его часто используют у пациентов как с ЭД, так и с ДГПЖ (двойное показание).
Основные области применения (фармацевтическая сфера)
Тадалафил CAS#171596-29-5 применяется перорально (таблетки, таблетки, распадающиеся при пероральном приеме) и продается только по рецепту из-за потенциального сердечно-сосудистого риска. Дозировка варьируется в зависимости от показаний:
1. Эректильная дисфункция (ЭД)
Дозирование по-требованию: 10 мг принимать по крайней мере за 30 минут до сексуальной активности; дозу можно увеличить до 5 мг (для легкой ЭД или пациентов пожилого возраста) или 20 мг (для тяжелой ЭД) с максимальной частотой один раз в день.
Ежедневное дозирование низкой-дозы: 2,5 мг или 5 мг один раз в день (независимо от сексуальной активности), идеально подходит для пациентов, стремящихся к спонтанной сексуальной функции, или для пациентов с сопутствующей патологией ДГПЖ.
2. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).
Монотерапия: 5 мг один раз в день (улучшает симптомы мочеиспускания в течение 1–2 недель).
Комбинированная терапия: 5 мг один раз в день с альфа-блокаторами (например, тамсулозином) при тяжелой ДГПЖ (избегает аддитивной гипотензии из-за минимального влияния на артериальное давление при низких дозах).
3. Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ).
Фирменная формула (Adcirca®): 40 мг один раз в день (более высокая доза, чем ЭД/ДГПЖ, поскольку ЛАГ требует большего ингибирования ФДЭ5 в легочной сосудистой системе).
Индикация: Одобрено для пациентов с ЛАГ (группа 1 ВОЗ) для улучшения способности к физической нагрузке и замедления клинического ухудшения.
Гарантия качества и безопасности
Являясь критически важным API, отпускаемым по рецепту, CAS#171596-29-5 требует строгого контроля качества для обеспечения чистоты, эффективности и безопасности, особенно с учетом его потенциального взаимодействия с лекарствами и побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы:
1. Производство и контроль чистоты
Синтез: Произведено путем многоэтапного химического синтеза (начиная с производных 1,3-бензодиоксола), ключевыми этапами которого являются циклизация, хиральное разделение (для обеспечения оптической чистоты) и кристаллизация. Процесс обеспечивает:
Минимальные примеси (например, синтетические промежуточные продукты, продукты разложения) Менее или равно 0,1% (единичная примесь) и Менее или равно 0,5% (общее количество примесей);
Высокая оптическая чистота (э.и. больше или равна 99,5%), поскольку (R,R)-энантиомер является активной формой (другие энантиомеры не обладают ингибирующей активностью в отношении ФДЭ5).
Соответствие GMP: Изготовлено в чистых помещениях класса B/C (согласно рекомендациям ICH Q7) со строгим мониторингом окружающей среды (частицы в воздухе, количество микробов) для предотвращения загрязнения.
2. Комплексный протокол тестирования
| Тестовый предмет | Метод | Критерий приемки |
|---|---|---|
| Чистота и анализ | ВЭЖХ (колонка C18, детектирование 230 нм) | Чистота выше или равна 99,0%; Анализ 98,0–102,0% |
| Оптическая чистота | Хиральная ВЭЖХ (колонка на основе целлюлозы-) | Энантиомерный избыток (э.и.) Больше или равен 99,5%. |
| Родственные вещества | ВЭЖХ (градиентное элюирование) | Единичная примесь Менее или равно 0,1%; Общее количество примесей Менее или равно 0,5 %. |
| Тяжелые металлы | ИСП-МС (масс-спектрометрия с индуктивно связанной плазмой-) | Pb Менее или равно 1 ppm, Hg Менее или равно 0,1 ppm, Cd Менее или равно 0,1 ppm |
| Остаточные растворители | ГХ (отбор проб в свободном пространстве, детектор ПИД) | Растворители класса 2 Менее или равно 500 ppm; Растворители класса 1 не обнаружены |
| Потери при сушке | Гравиметрический метод (105 градусов в течение 2 часов) | Меньше или равно 0,5% |
| Остаток при зажигании | Озоление при 600 градусах | Меньше или равно 0,1% |
3. Напоминания о безопасности
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к тадалафилу или ингибиторам ФДЭ5.
Одновременное применение нитратов (например, нитроглицерина, изосорбида динитрата)-риск для жизни-угрожающей гипотонии.
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, недавний инфаркт/инсульт миокарда, нестабильная стенокардия, неконтролируемая артериальная гипертензия).
Тяжелая печеночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью) или терминальная- стадия почечной недостаточности (ТПН, CrCl).<30 mL/min).
Побочные эффекты:
Часто (легкие, преходящие): головная боль, диспепсия (изжога), боль в спине, мышечные боли и приливы.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >Через 4 часа-требуется неотложная помощь во избежание повреждения тканей), внезапная потеря зрения (не-артериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия, NAION) или внезапная потеря слуха.
Сотрудничество и контакты
Мы поставляем Тадалафил фармацевтического-класса в формах, адаптированных к рецептуре препарата:
Фармацевтический класс: Мелкодисперсный порошок (1–100 кг на заказ, двух-пакеты из алюминиевой фольги с влагопоглотителями, упакованные в герметичные барабаны из волокна) для производства таблеток, капсул или таблеток, распадающихся перорально (ODT).
Дополнительные услуги- включают в себя:
ПредоставлениеДМФ (основной файл лекарств)(Тип II) иCEP (Сертификат соответствия)для поддержки подачи нормативных документов (ANDA, NDA, MAA) на мировых рынках (США, ЕС, Азиатско-Тихоокеанский регион).
Поставка конкретной партии-Сертификат подлинности (сертификат анализа)с полными результатами испытаний (чистота, оптическая чистота, примеси) на соответствие.
Техническая поддержка разработки рецептур (например, повышение растворимости пероральных лекарственных форм, протоколы испытаний на стабильность).
Если вы фармацевтический производитель, компания-производитель непатентованных лекарств или контрактная организация по разработке и производству (CDMO), свяжитесь с нами для подробного сотрудничества:
Контактная информация:
Электронная почта: sales@huarongpharma.com
Телефон/Вацап: +86 13751168070
Мы придерживаемся принципов «рецептурного-качества, соблюдения нормативных требований и безопасности пациентов» и надеемся на сотрудничество с мировыми фармацевтическими компаниями в области мужского здоровья и лечения сердечно-сосудистых заболеваний!
горячая этикетка : тадалафил cas#171596-29-5, Китай тадалафил cas#171596-29-5 производители, поставщики, API для аналитических панелей, API для искусственного интеллекта, API для интеграции данных, API для управления жизненным циклом продукта, API для управления рисками, API для виртуальной реальности
