Абиратерона ацетат (номер CAS: 154229-18-2) - целевой ингибитор синтеза андрогенов при распространенном раке простаты
Являясь профессиональным поставщиком онкологических активных ингредиентов фармацевтического-класса, мы поставляем абиратерон ацетат высокой-чистоты, который строго соответствует мировым стандартам фармакопеи (USP, EP, BP). Первый-в-классе пероральных ингибиторов синтеза андрогенов, он является краеугольным камнем в леченииметастатический кастрационный-резистентный рак простаты (мКРРПЖ)иметастатическая кастрация-чувствительный рак простаты (mCSPC)-две поздние стадии рака простаты, обусловленные передачей сигналов андрогенов. Его механизм воздействия на выработку андрогенов за пределами яичек (например, в надпочечниках, опухолевой ткани предстательной железы) удовлетворяет острую неудовлетворенную потребность пациентов с прогрессирующим заболеванием, несмотря на стандартную гормональную терапию.
Основная информация о продукте
| Элемент | Подробности |
|---|---|
| Название продукта | Абиратерона ацетат |
| Номер КАС. | 154229-18-2 |
| Синонимы | (3)-17-(3-пиридинил)андроста-5,16-диен-3-илацетат; Zytiga® (торговая марка коммерческих препаратов) |
| Молекулярная формула | C₂₆H₃₃NO₂ |
| Молекулярный вес | 391.54 |
| Появление | Кристаллический порошок от белого до почти-белого цвета; Без запаха |
| Спецификация | - Фармацевтический класс: Чистота выше или равна 99,0% (ВЭЖХ); Анализ (в виде абиратерона ацетата) 98,0–102,0%; Удельное оптическое вращение [ ]²⁰D от +14 градусов до +18 градусов (в хлороформе); Потери при высыхании Менее или равны 0,5%; Тяжелые металлы (Pb менее или равно 5 ppm, Hg менее или равно 1 ppm, Cd менее или равно 1 ppm); Остаточные растворители (этанол менее или равно 500 ppm, ацетон менее или равно 500 ppm) |
| Точка плавления | 110–114 градусов (с разложением) |
| Растворимость | Практически нерастворим в воде (≈0,1 мг/л при 25 градусах); Растворим в этаноле (≈2 мг/мл), метаноле (≈3 мг/мл) и хлороформе (≈50 мг/мл); Умеренно растворим в этилацетате. |
| Условия хранения | Хранить в прохладном (2–8 градусов), сухом, легком-защищенном контейнере; Герметичный для предотвращения поглощения влаги, окисления и фотодеградации; Срок годности: 36 месяцев для фармацевтического класса (при соблюдении условий хранения). |
Основные функции и механизм действия
Рост рака простаты сильно зависит от андрогенов (мужских половых гормонов, например, тестостерона, дигидротестостерона/ДГТ). Стандартная гормональная терапия (андрогендепривационная терапия/АДТ) снижает выработку андрогенов яичками, но не блокирует синтез андрогенов в других тканях (надпочечники, опухолевые клетки предстательной железы) или из предшественников надпочечников (например, дегидроэпиандростерона/ДГЭА).
Абиратерона ацетат – этопролекарство-он преобразуется в теле в активную форму,абиратерон, что необратимо тормозитцитохром P450 17A1 (CYP17A1). CYP17A1 является ключевым ферментом синтеза андрогенов, который катализирует два важнейших этапа:
17 -гидроксилирование: Преобразует прегненолон/прогестерон в 17 -гидроксипрегненолон/17 -гидроксипрогестерон.
С17,20-лиазная активность: Преобразует эти 17 -гидроксиметаболиты в ДГЭА (предшественник тестостерона и ДГТ).
Блокируя CYP17A1, абиратерон устраняет почти все источники андрогенов (яички, надпочечники и опухоли-), подавляя рост и выживаемость клеток рака простаты.
Клиническое применение (онкология человека)
Абиратерона ацетат одобрен во всем мире для лечения распространенного рака простаты и всегда используется в сочетании спреднизолон/преднизолон(кортикостероид) для смягчения побочных эффектов (например, избытка минералокортикоидов). Его основные показания включают в себя:
1. Метастатический кастрационный-резистентный рак простаты (мКРРПЖ).
мКРРПЖ — это рак простаты, который прогрессирует, несмотря на АДТ (кастратный уровень тестостерона). Абиратерона ацетат используется в двух случаях:
МКРРПЖ после-химиотерапии: Для пациентов, ранее получавших доцетаксел (химиотерапевтический препарат). Пероральная доза: 1000 мг один раз в день (натощак) + преднизон 5 мг два раза в день. Клинические испытания (например, COU-AA-301) показали увеличение общей выживаемости (ОВ: 15,8 месяцев против. 11.2 месяцев в группе плацебо) и задержку прогрессирования заболевания.
МКРРПЖ перед-химиотерапией: Для пациентов, которые ранее не получали химиотерапию. Пероральная доза: 1000 мг один раз в день + преднизон 5 мг два раза в день. Испытания (например, COU-AA-302) продемонстрировали улучшение общей выживаемости (34,7 месяца по сравнению с. 30.3 месяцами в группе плацебо) и снижение прогрессирования боли.
2. Метастатическая кастрация-чувствительного рака простаты (mCSPC).
mCSPC — это рак предстательной железы, который распространился на отдаленные участки (например, кости, лимфатические узлы), но все еще реагирует на АДТ. Абиратерона ацетат одобрен для применения в сочетании с АДТ и преднизолоном:
Пероральная доза: 1000 мг один раз в день + преднизолон 5 мг два раза в день + АДТ (например, агонисты/антагонисты рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона). Исследования (например, LATITUDE, STAMPEDE) показали значительное улучшение выживаемости (медиана выживаемости не достигается по сравнению с . 34.7 месяцами при использовании только АДТ) и снижение риска прогрессирования заболевания или смерти примерно на 50%.
3. Другое исследовательское использование
Продолжаются исследования по расширению его использования для:
Не-метастатическая кастрация-резистентный рак простаты (нмКРРПЖ).
Рак предстательной железы у пациентов с мутациями BRCA (нацеленными на опухоли с дефицитом репарации ДНК).
Гарантия качества и безопасности
Как специализированный онкологический препарат со строгими клиническими требованиями, абиратерона ацетат требует строгого контроля качества для обеспечения эффективности, чистоты и безопасности:
1. Производство и контроль чистоты
Синтез: Произведено посредством многоэтапного хирального химического синтеза (включающего построение стероидного ядра и присоединение пиридинового кольца) со строгим контролем стереохимии (для обеспечения активного 3 -изомера). Очистка посредством колоночной хроматографии и перекристаллизации удаляет примеси (например, диастереомеры, синтетические побочные продукты) до уровня менее или равного 0,1%.
Соответствие GMP: Изготовлено в чистых помещениях класса A/B (согласно рекомендациям ICH Q7) для предотвращения микробного загрязнения и перекрестного-загрязнения другими лекарственными средствами.
2. Критические атрибуты качества (CQA)
| Тестовый предмет | Метод | Критерий приемки |
|---|---|---|
| Чистота и анализ | ВЭЖХ (колонка C18, детекция 254 нм) | Чистота выше или равна 99,0%; 98,0–102,0% анализ |
| Хиральная чистота (3 -изомер) | Хиральная ВЭЖХ (колонка на основе целлюлозы-) | Больше или равно 99,5% (активный изомер); Меньше или равно 0,5 % (неактивный 3 -изомер) |
| Родственные вещества | ВЭЖХ (градиентное элюирование) | Единичная примесь Менее или равно 0,2%; общее количество примесей Меньше или равно 0,5% |
| Тяжелые металлы | ИСП-МС (масс-спектрометрия с индуктивно связанной плазмой-) | Pb Менее или равно 5 ppm, Hg Менее или равно 1 ppm, Cd Менее или равно 1 ppm, As Меньше или равно 1 ppm |
| Остаточные растворители | ГХ (отбор проб в свободном пространстве) | Растворители класса 2 (этанол, ацетон) Менее или равно 500 ppm; Растворители класса 1 (бензол, метанол) не обнаружены. |
| Скорость растворения (таблетки) | Аппарат USP II (лопастной метод, 0,05 М HCl + 0.5% лаурилсульфат натрия) | Растворение более или равно 80% за 60 минут. |
3. Соображения безопасности
Побочные эффекты: Наиболее распространенные побочные эффекты связаны с избытком минералокортикоидов (из-за ингибирования CYP17A1, влияющего на синтез кортизола) и включают гипертонию, гипокалиемию (низкий уровень калия), задержку жидкости и отеки. Эти проблемы лечатся одновременным применением преднизолона. Редкие, но серьезные побочные эффекты включают гепатотоксичность (ежемесячно контролируйте функциональные пробы печени/тесты LFT), сердечные аритмии и надпочечниковую недостаточность.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к абиратерона ацетату или каким-либо вспомогательным веществам; тяжелая печеночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью); беременность (тератогенный риск-женщинам детородного возраста следует избегать воздействия).
Взаимодействие с лекарственными средствами: Избегайте одновременного применения с сильными индукторами CYP3A4 (например, рифампицином, фенитоином)-, они снижают уровень абиратерона. Будьте осторожны с варфарином (повышает риск кровотечения) и дигоксином (повышает риск аритмии, связанной с гипокалиемией).
Сотрудничество и контакты
Мы поставляем абиратерона ацетат фармацевтического-класса в специальной упаковке (флаконы из янтарного стекла с влагопоглотителями) для сохранения стабильности:
Упаковка: 1 г, 10 г, 100 г или в индивидуальном количестве (для исследований и разработок или коммерческого производства), запечатаны в азоте для предотвращения окисления.
Техническая поддержка: Предоставьте подробный сертификат подлинности (сертификат анализа), данные о стабильности и нормативную документацию (DMF, CEP) для поддержки регистрации лекарств на мировых рынках (США, ЕС, Азиатско-Тихоокеанский регион).
Если вы фармацевтический производитель, онкологическая научно-исследовательская компания или контрактная производственная организация (CMO), занимающаяся лечением рака, свяжитесь с нами для подробного сотрудничества:
Контактная информация:
Электронная почта: sales@huarongpharma.com
Телефон/Вацап: +86 13751168070
Мы придерживаемся принципов «онкологического-качества, соблюдения нормативных требований и безопасности пациентов» и с нетерпением ждем возможности поддержать разработку и поставку жизненно-спасающих методов лечения рака простаты!
Горячие Теги: Абиратерона ацетат 154229-18-2, препарат от рака простаты, ингибитор CYP17A1, лечение mCRPC, онкологический API, абиратерон фармацевтической степени, китайский поставщик онкологических препаратов.
编辑分享
Можно ли использовать абиратерона ацетат отдельно для лечения рака простаты?
Есть ли побочные эффекты от абиратерона ацетата?
Как абиратерона ацетат поставляется и распространяется?
горячая этикетка : Абиратерона ацетат № кассы: 154229-18-2, Китай Абиратерона ацетат № кассы: 154229-18-2 производители, поставщики, API для чатбота, API для обнаружения мошенничества, API для обмена информацией в области здравоохранения, API для автоматизации маркетинга, API для маркетинга поисковых систем, API для пользовательского интерфейса
