Биохимические эффекты хлорамфеникола

Антибиотики хлорамфеникола могут действовать на 50S-субъединицу бактериальных рибонуклеосом и блокировать синтез белка. Это бактериостатические антибиотики широкого спектра действия.
Рибосома 70S бактериальных клеток является основным клеточным компонентом синтеза белка и состоит из двух субъединиц: 50S и 30S. Хлорамфеникол блокирует действие транспептидилазы путем обратимого связывания с субъединицей 50S, препятствуя связыванию аминоацил-тРНК-конца с аминокислотами с субъединицей 50S, тем самым блокируя образование новых пептидных цепей и ингибируя синтез белка. . Поскольку хлорамфеникол также может связываться с 70S митохондрий человека, он также может ингибировать синтез белка митохондрий человека и вызывать токсичность для организма человека. Поскольку связывание хлорамфеникола с 70S рибосомами обратимо, его считают бактериостатическим антибиотиком. Однако он также может оказывать бактерицидное действие на определенные бактерии при высоких концентрациях лекарства и даже убивать бактерии гриппа при более низких концентрациях. Производят бактерицидный эффект.
Хлорамфеникол оказывает ингибирующее действие как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии, причем более сильное действие оказывает на последние. Среди них он более эффективен против бактерий брюшного тифа, бактерий гриппа, бактерий парагриппа и бактерий коклюша, чем другие антибиотики. Он также эффективен против риккетсиозных инфекций, таких как тиф, но не так эффективен против грамположительных кокков, как пенициллин и тетрациклин. Механизм антибактериального действия заключается в связывании с 50S-субъединицей рибосомы и ингибировании пептидацилтрансферазы, тем самым ингибируя синтез белка.
Устойчивостью к хлорамфениколу могут стать различные бактерии, среди которых чаще встречаются кишечная палочка, шигелла дизентерия, протей и др., реже - брюшнотифозная палочка и золотистый стафилококк. Устойчивость к хлорамфениколу у бактерий развивается относительно медленно, возможно, за счет постепенной мутации генов, но она может исчезнуть автоматически. Бактерии также могут приобретать устойчивость к лекарствам посредством передачи R-факторов. Бактерии, приобретающие R-факторы, могут вырабатывать хлорамфениколацетилтрансферазу для инактивации хлорамфеникола.